Description
The first of the two volumes is divided into three parts. Part One begins by introducing xenobiotics in the broad context of physiological metabolism, and continues with an overview of the processes of drug disposition and metabolism. It then goes on to summarize the macroscopic and microscopic locations of drug metabolism in animals and humans. This is followed by an introduction to the all-important issue of the consequences of drug and xenobiotic metabolism, providing an initial overview of pharmacokinetic, pharmacological and toxicological consequences. The last chapter examines drug metabolism in the context of drug research, with a focus on medicinal chemistry. The second part is a major component of the book, corresponding to the role of oxidoreductases as major agents of metabolism. Cytochromes P450 receive particular attention, namely their multiplicity, structure, catalytic mechanisms, and the various reactions they catalyze, while other oxidoreductases are also presented, such as flavin monooxygenases, monoamine oxidases and other amine oxidases, aldehyde oxidase and xanthine dehydrogenase, peroxidases, and dehydrogenases-reductases. Each drug-metabolizing enzyme or enzyme family begins with an Enzyme Identity Card summarizing its nomenclature and biochemical essentials. Part Three begins with a survey of the classification, properties and catalytic mechanism of the innumerable hydrolases known or suspected to play a role in xenobiotic metabolism. The focus then shifts to a systematic presentation of the various substrate classes, namely carboxylic esters, amides and peptides, lactams and lactones, esters of inorganic acids, alkene and arene epoxides, and some miscellaneous hydrolyzable moieties. With a foreword by Prof Leslie Z. Benet, the world's best and best-known biopharmaceutical scientist
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Der erste der zwei Bände besteht aus drei Teilen. Im ersten Teil werden zunächst Fremdstoffe im Zusammenhang mit dem physiologischen Stoffwechsel erläutert und ein Überblick über die Prozesse der Arzneimitteldisposition und des -metabolismus gegeben. Nach Untersuchung der makroskopischen und mikroskopischen Orte des Metabolismus von Wirkstoffen in Tieren und Menschen erfolgt eine Einführung und eine erste Übersicht zu den pharmakokinetischen, pharmakologischen und toxikologischen Folgen des Arzneimittel- und Fremdstoffmetabolismus. Das letzte Kapitel behandelt den Wirkstoffmetabolismus im Zusammenhang mit der Wirkstoffforschung, wobei die Medizinische Chemie im Mittelpunkt der Betrachtung steht. Der zweite Teil, der Hauptteil des Buches, untersucht die Rolle von Oxidoreduktasen als Hauptakteure des Fremdstoffmetabolismus. Besonderes Augenmerk wird auf die Cytochrome P450 gerichtet, ihre Vielfalt, Struktur, katalytischen Mechanismen und verschiedenen Reaktionen, die sie katalysieren. Doch es werden auch andere Oxidoreduktasen beschrieben, wie beispielsweise Flavin-Monooxygenasen, Monoaminoxidasen und andere Aminoxidasen, Aldehydoxidasen und Xanthindehydrogenasen, Peroxidasen und Dehydrogenasen/Reduktasen. Für jedes Arzneimittel-metabolisierende Enzym oder jede Enzymfamilie werden zu Beginn jeweils die Nomenklatur und die wesentlichen biochemischen Merkmale erläutert. Im dritten Teil wird zunächst eine Übersicht über die Klassifizierung, Eigenschaften und den katalytischen Metabolismus der unzähligen Hydrolasen gegeben, bei denen eine Beteiligung am Fremdstoffmetabolismus angenommen wird. Darauf folgt eine systematische Darstellung verschiedener Substratklassen der Enzyme: Carbonsäureester, Amide und Peptide, Lactame und Lactone, Ester von anorganischen Säuren, Alken- und Arenepoxide sowie verschiedene andere hydrolysierbare Substrateinheiten.
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